霍山石斛

米小斛搞科普系列之霍山石斛(米斛)的抗炎作用

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为了让更多的朋友认识霍山石斛(米斛)这一中华瑰宝,米小斛决定为朋友们搞一个米斛科普系列,专门为朋友们分享一些米斛的国内外科学研究,从科学的角度来解读米斛。

米小斛今天开始分享系列的第一篇,关于米斛抗炎活性的研究,米小斛分享的是一篇发表在《Natural Product Research》上的关于米斛抗炎及活性成分(联苄类物质)筛选分离的文章,文章结果表明:米斛具有抗炎活性(抗炎作用通过抑制NO、TNF-α、和IL-1β的产生,同时降低iNOs、TNF-α和IL-1β的mRNA表达水平来实现),并分离出了4种具有抗炎活性的联苄类物质(4种成分为:3-羟基-5-甲氧基联苄、3-羟基-5,4’-二甲氧基联苄、dendrocandin U和dendrocandin B)。文章题目截图,见图1。

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图1 文章题目截图

一、文章摘要部分

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图2 文章原文摘要截图

文章摘要部分表达了米斛的药用历史久,长期用于预防炎症等各种疾病。文章的研究目的是解释米斛茎对LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞模型的抗炎作用并分离出具有抗炎活性的化合物。文章研究结果表明,米斛茎的醇提取物可显著抑制LPS诱导产生的NO(一氧化氮)、TNF-α(肿瘤坏死因子α)、和IL-1β(白细胞介素1β)。文章作者通过生物活性筛选系统,首次从米斛茎中分离出了4个联苄类化合物(1-4),见图3。抗炎试验显示,联苄类化合物(1-4)可显著抑制LPS(脂多糖)诱导的巨噬细胞中NO的产生;定量RT-PCR分析结果显示,联苄类化合物(1-4)可显著降低iNOs(诱生型一氧化氮合酶)、TNF-α和IL-1β的mRNA表达水平。综合表明,米斛茎的醇提取物和联苄类化合物(1-4)具有预防治疗炎症的作用。

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图3 米茎中的具有抗炎活性的4种联苄类物质

二、文章前言简介

文章前言简介部分,指出米斛非常珍稀,且仅分布在中国安徽省霍山县(也说明了米斛的道地产地在安徽霍山)。米斛茎长期作为具有功效的食物,常用于改善咽喉炎症、滋养胃和改善免疫功能衰退。现在大多数研究都集中在霍山石斛的大分子多糖上,多糖具有多种生物活性,如免疫调节、抗白内障、护肝等,而米斛中具有生物活性的小分子化合物研究较少。因此文章作者,想通过科学研究来解释米斛的抗炎活性及其具有抗炎活性的化合物。文章研究结果解释了米斛茎的醇提取物对于LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞的抗炎作用,同时对醇提取物做进一步的分析研究,分离出了4个具有抗炎活性的联苄类化合物。文章原文简介截图,见图4。

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图4 文章原文简介截图

三、文章结果与讨论

在炎症区域,巨噬细胞可由细菌细胞壁成分诱导产生大量的NO、TNF-α和IL-1β,三者被认为是重要的促炎介质和细胞因子(也就是说NO、TNF-α和IL-1β过多,会引发炎症)。如图5,LPS诱导巨噬细胞产生的NO、TNF-α和IL-1β可通过米斛醇提取物被抑制。当米斛醇提取物的浓度达到100 μg/mL时,与模型组比较,NO、TNF-α和IL-1β的水平分别下降了87.8%、45.6%和61.3%。上述数据表明,米斛醇提取物具有抗炎作用

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数据表示为平均值±SD(n=3)。###p<0.001,与正常相比;单独与LPS相比,**p<0.01和***p<0.001。

图5 DH和DH-70Et对LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞的细胞活力(A)、NO(B)、TNF-α(C)和IL-1β(D)的影响。

为了进一步分离筛选米斛中的抗炎活性成分成分,文章作者通过大孔树脂(D101)色谱法分离米斛醇提取物,得到5个截留部分,其中DH-70Et级分对LPS诱导的巨噬细胞中NO、TNF-α和IL-1β生成的抑制作用较米斛醇提取物更显著(图5)。当DH-70Et级分浓度达到100 μg/mL时,与模型组比较,NO、TNF-α、和IL-1β水平分别下降了96.1%,44.3%和82.5%。因此文章作者把DH-70Et级分被确定为活性级分。通过抗炎活性引导分离,从DH-70Et级分中分离获得4个联苄化合物,通过1D-NMR(一维核磁共振)和MS(质谱)并结合文献报道,4种化合物被鉴定为3-羟基-5-甲氧基联苄(1)、3-羟基-5,4’-二甲氧基联苄(2)、dendrocandin U和dendrocandin B(图3和图8),并且这4种化合物都是首次从米斛中分离出来。

为了验证抗炎作用,通过4种化合物对LPS诱导的巨噬细胞中NO生成的影响来进行分析。如图6,4种化合物对LPS诱导的NO的生成产生了显著的抑制作用。当联苄化合物(1-4)的浓度达到80 μM时,与模型组比较,NO的表达水平分别下降了83.5%,87.2%,100.1%和34.8%。同时,LPS诱导的iNOs、TNF-α和IL-1β的mRNA的表达水平也被这4种化合物显著的抑制。尤其是化合物3,当其剂量达到80 μg/mL时,与模型组比较,iNOs、TNF-α和IL-1β的mRNA表达水平分别下降了99.1%,69.3%和97.2%。研究结果说明,分离的联苄类化合物(1-4)具有显著的抗炎作用。

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数据表示为来自三个独立实验的平均值±SD。###p<0.001与正常相比;单独与LPS相比,*p<0.05,**p<0.01和***p <0.001。

图6 联苄类化合物(1-4)对LPS诱导的巨噬细胞NO(A)产生和iNOs(B)、TNF-α(C)和IL-1β(D)mRNA表达的影响。

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数据表示为平均值±SD(n = 3)

图7 联苄类化合物(1-4)对RAW 264.7巨噬细胞活力的影响。

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图8 四种联苄类化合物的结构

四、文章结论

综上所述,文章研究证明了米斛茎的醇提取物能够显著抑制LPS诱导的巨噬细胞中的炎症介质和细胞因子的产生(也即表明米斛是有抗炎作用的);进一步分离出了4个具有显著抗炎活性的联苄类化合物(1-4),具体结构见图8。文章作者也表明,未来在抗炎药物的开发中米斛是比较有潜力的原材料。

米小斛总结:米斛具有很好的抗炎活性(是不是想起了米斛的清咽作用),其中的3-羟基-5-甲氧基联苄(1)、3-羟基-5,4’-二甲氧基联苄(2)、dendrocandin U和dendrocandin B这4种联苄类物质具有更强的抗炎活性。

参考文献

Li Q M, Jiang H, Zha X Q, et al. Anti-inflammatory bibenzyls from the stems of Dendrobium huoshanense via bioassay guided isolation[J]. Natural product research, 2018: 1-4.

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